[E-DailyKIM JI-WAN 记者] #Onconic Therapeutics 胃食管反流病治疗药“Zacubo”通过临床数据证实了其无需用水服用的口腔崩解片具有竞争力。即使在口中溶解服用，其药物暴露量也与传统片剂用水吞服时相当。这在简化服药方式的同时，保持了药物在体内的输送水平。
胃食管反流病治疗药“扎库博片”（图片来源：东亚ST）
据该公司近日透露，关于“扎库博”口腔崩解片与普通片剂的药代动力学特性及安全性对比研究，已于16日发表在国际学术期刊《药理学研究与展望》（Pharmacology Research & Perspectives, PR&P）上。
“扎库博”是以柠檬酸扎斯塔普拉唑为成分的钾竞争性胃酸分泌抑制剂（P-CAB）类治疗药物。该药通过抑制胃酸分泌来治疗胃食管反流病，其普通片剂已于2024年10月上市。
该研究以54名健康成年人为对象进行。参与者通过三种方式服用20毫克扎斯塔普拉赞：将普通片剂用水送服，或将同等剂量的口腔崩解片用水送服或不用水直接服用。其中51人完成了全部试验流程。
通过让同一受试者依次参与三种服药方式，从而降低了个体体质差异对结果的影响。研究团队在空腹状态下给药后，对血液中的药物浓度进行了长达36小时的追踪监测。
比较标准有两项：一是血液中药物浓度达到峰值时的数值“最高血药浓度”，二是综合随时间变化的药物浓度得出的“总药物暴露量”。研究同时考察了药物在血液中达到的最高浓度以及整体暴露程度。
若将现有片剂的数值设定为100进行比较，便能更直观地理解结果。口服崩解片不配水服用时，最高血药浓度为95.05，总药物暴露量为108.00；配水服用时，两项数值分别为90.85和101.88。这意味着其结果均在生物等效性认可标准（80%～125%）范围内。
Onconic公司相关人士表示：“通过此次研究证实，Zacubo口腔崩解片无论是在饮水还是不饮水的两种条件下，均满足与现有普通片剂的生物等效性要求。”
首个海外批准的成果来自印度。Onconic Therapeutics于今年8月获得印度中央药品标准控制局（CDSCO）对Zacubo用于治疗糜烂性胃食管反流病的当地生产和销售许可。继今年6月宣布当地III期临床试验成功并提交许可申请后，该公司已成功通过商业化门槛。当地合作伙伴正在推进生产、分销等上市准备工作。
（图表来源：ChatGPT）
在中国，研发范围更为广泛。合作伙伴利布宗制药于去年8月提交了扎斯塔普拉赞口服制剂治疗糜烂性胃食管反流病的药品注册申请。今年5月，该公司进入幽门螺杆菌根除疗法III期临床试验；9月，针对消化性溃疡出血患者开展了注射剂III期临床试验的首例给药。
这是一项旨在将应用范围从反流病治疗口服药扩展至根除幽门螺杆菌的联合疗法，乃至用于出血患者的注射剂的战略。随着注射剂研发的进展，Onconic已追加索取100万美元（13亿韩元）的里程碑付款。
据市场调研机构IQVIA数据显示，全球胃食管反流病治疗药物市场规模约为40万亿韩元，其中中国市场预计约为4万亿至6万亿韩元。利布宗是消化系统治疗领域年销售额超过6000亿韩元的当地领军制药企业，在中国拥有强大的销售和分销网络。
同时，该公司还为进军东南亚和中南美市场奠定了基础。今年6月，与印尼制药公司德克萨·梅迪卡（Dexa Medica）签署了许可及供应协议。当地的审批和销售由德克萨·梅迪卡负责，Onconic则负责供应成品。
同月，公司在墨西哥完成了药品注册申请。与中南美合作伙伴Laboratorio Sanper签署的协议涵盖包括墨西哥在内的19个国家。在印度已获得批准，在中国和墨西哥正推进审批程序，各地区的商业化进程正逐步落实。
治疗4周后，伤口愈合的患者比例方面，扎库博为95.14%，埃索美拉唑为87.68%。换算为每100名患者，分别约有95人和88人的食管黏膜得以恢复。
中国正在研发的注射剂显示出缩短给药时间的潜力。当地合作伙伴利布宗针对109名因胃或十二指肠溃疡出血并经内镜止血的患者开展了II期临床试验。
在该试验中，对照药物埃索美拉唑持续输注了72小时。而扎斯塔拉唑则每天一次，每次30分钟，连续给药三天。这意味着患者需要连接输液管的时间大幅缩短。
研究人员还通过内镜检查确认了治疗后72小时内是否再次发生出血。再出血率在扎斯塔普拉唑40毫克组为0%，20毫克组为2.9%，对照组为3.0%。这一结果表明，在缩短给药时间的同时，仍可期待获得同等的治疗效果。
“扎库博”不仅在治疗效果上优于现有药物，还进一步提升了服药便利性。继无需用水、在口中溶解即可服用的口腔崩解片之后，目前正在推进注射剂的研发，从而为患者根据自身状况和治疗环境提供更广泛的选择。
Onconic公司相关人士表示：“随着各国审批和商业化的推进，除已产生的收益外，还有可能获得额外的里程碑付款；当地销售启动后，还可预期获得与销售业绩挂钩的专利使用费收入。”
据该公司近日透露，关于“扎库博”口腔崩解片与普通片剂的药代动力学特性及安全性对比研究，已于16日发表在国际学术期刊《药理学研究与展望》（Pharmacology Research & Perspectives, PR&P）上。
“扎库博”是以柠檬酸扎斯塔普拉唑为成分的钾竞争性胃酸分泌抑制剂（P-CAB）类治疗药物。该药通过抑制胃酸分泌来治疗胃食管反流病，其普通片剂已于2024年10月上市。
不喝水服用也具有生物等效性……“95%·108%”揭示的结果本次研究的核心在于确认即使
不喝水服用药物，药物在体内的输送水平是否与现有片剂相当。结果显示，无论是否配水服用，均满足生物等效性标准。
该研究以54名健康成年人为对象进行。参与者通过三种方式服用20毫克扎斯塔普拉赞：将普通片剂用水送服，或将同等剂量的口腔崩解片用水送服或不用水直接服用。其中51人完成了全部试验流程。
通过让同一受试者依次参与三种服药方式，从而降低了个体体质差异对结果的影响。研究团队在空腹状态下给药后，对血液中的药物浓度进行了长达36小时的追踪监测。
比较标准有两项：一是血液中药物浓度达到峰值时的数值“最高血药浓度”，二是综合随时间变化的药物浓度得出的“总药物暴露量”。研究同时考察了药物在血液中达到的最高浓度以及整体暴露程度。
若将现有片剂的数值设定为100进行比较，便能更直观地理解结果。口服崩解片不配水服用时，最高血药浓度为95.05，总药物暴露量为108.00；配水服用时，两项数值分别为90.85和101.88。这意味着其结果均在生物等效性认可标准（80%～125%）范围内。
Onconic公司相关人士表示：“通过此次研究证实，Zacubo口腔崩解片无论是在饮水还是不饮水的两种条件下，均满足与现有普通片剂的生物等效性要求。”
印度首获批准·中国注射剂三期临床……海外同步拓展“剂型·适应症”扎库博的发展舞台正向海外拓展。在印度，该药已获得首个海外药品批准。在中国，口服制剂的审批与中国注射剂的三期临床试验正在
同步进行。可见其不仅在拓展进入的国家，还在扩大药物剂型和治疗适应症的范围。
首个海外批准的成果来自印度。Onconic Therapeutics于今年8月获得印度中央药品标准控制局（CDSCO）对Zacubo用于治疗糜烂性胃食管反流病的当地生产和销售许可。继今年6月宣布当地III期临床试验成功并提交许可申请后，该公司已成功通过商业化门槛。当地合作伙伴正在推进生产、分销等上市准备工作。
在中国，研发范围更为广泛。合作伙伴利布宗制药于去年8月提交了扎斯塔普拉赞口服制剂治疗糜烂性胃食管反流病的药品注册申请。今年5月，该公司进入幽门螺杆菌根除疗法III期临床试验；9月，针对消化性溃疡出血患者开展了注射剂III期临床试验的首例给药。
这是一项旨在将应用范围从反流病治疗口服药扩展至根除幽门螺杆菌的联合疗法，乃至用于出血患者的注射剂的战略。随着注射剂研发的进展，Onconic已追加索取100万美元（13亿韩元）的里程碑付款。
据市场调研机构IQVIA数据显示，全球胃食管反流病治疗药物市场规模约为40万亿韩元，其中中国市场预计约为4万亿至6万亿韩元。利布宗是消化系统治疗领域年销售额超过6000亿韩元的当地领军制药企业，在中国拥有强大的销售和分销网络。
同时，该公司还为进军东南亚和中南美市场奠定了基础。今年6月，与印尼制药公司德克萨·梅迪卡（Dexa Medica）签署了许可及供应协议。当地的审批和销售由德克萨·梅迪卡负责，Onconic则负责供应成品。
同月，公司在墨西哥完成了药品注册申请。与中南美合作伙伴Laboratorio Sanper签署的协议涵盖包括墨西哥在内的19个国家。在印度已获得批准，在中国和墨西哥正推进审批程序，各地区的商业化进程正逐步落实。
4周治愈率达95%……注射剂通过“每日30分钟”给药寻求差异化竞争优势在与现有胃酸抑制剂的临床试验中，Zacubo证实了其治疗竞争力。该试验以300名食管黏膜出现损伤的糜烂性食管炎患者为对象，对比了Zacubo 20毫克与现有药物埃索美拉唑40毫克的疗效。
治疗4周后，伤口愈合的患者比例方面，扎库博为95.14%，埃索美拉唑为87.68%。换算为每100名患者，分别约有95人和88人的食管黏膜得以恢复。
中国正在研发的注射剂显示出缩短给药时间的潜力。当地合作伙伴利布宗针对109名因胃或十二指肠溃疡出血并经内镜止血的患者开展了II期临床试验。
在该试验中，对照药物埃索美拉唑持续输注了72小时。而扎斯塔拉唑则每天一次，每次30分钟，连续给药三天。这意味着患者需要连接输液管的时间大幅缩短。
研究人员还通过内镜检查确认了治疗后72小时内是否再次发生出血。再出血率在扎斯塔普拉唑40毫克组为0%，20毫克组为2.9%，对照组为3.0%。这一结果表明，在缩短给药时间的同时，仍可期待获得同等的治疗效果。
“扎库博”不仅在治疗效果上优于现有药物，还进一步提升了服药便利性。继无需用水、在口中溶解即可服用的口腔崩解片之后，目前正在推进注射剂的研发，从而为患者根据自身状况和治疗环境提供更广泛的选择。
Onconic公司相关人士表示：“随着各国审批和商业化的推进，除已产生的收益外，还有可能获得额外的里程碑付款；当地销售启动后，还可预期获得与销售业绩挂钩的专利使用费收入。”
