[E-DailyKIM SAE-MI 记者] 美国维京治疗公司（Viking Therapeutics）提出，无需单独的长效制剂技术，即可实现每月一次的减肥药给药。对于韩国微粒长效制剂开发商而言，能够实现“每月一次给药”的替代方案增多，预计将给其带来压力。
VK2735从每周给药一次转为每月一次后，12周内的体重减轻维持率（资料来源：维京制药）
得益于证实了每月一次和每两周一次给药方案的可行性，当天Viking股价较前一交易日上涨35.67%（10.74美元·约14540韩元），收于40.85美元（约55300韩元）。 盘中股价一度飙升至41.73美元（约56,490韩元），市值也达到47.7亿美元（约6.48万亿韩元）。
此次数据还具有重要意义，它部分恢复了去年因口服制剂VK2735的II期临床试验“VENTURE-Oral”结果而动摇的市场信心。 当时，口服制剂在13周内展现出最高12.2%的减重效果，但因不良反应导致的中途退出率在VK2735组达20%、安慰剂组达13%，引发了对耐受性的担忧。 公布当天，维京制药股价甚至暴跌了42%。而此次，在皮下注射维持治疗中，胃肠道不良反应水平与安慰剂组相当，这在很大程度上消除了此前存在的担忧。
本次临床试验以约180名肥胖成年人为对象。参与者在21周内每周接受一次VK2735或安慰剂注射，VK2735给药组从1.25毫克开始，每两周增加一次剂量，最终达到15～22.5毫克。 随后12周内，给药频率调整为每周一次、每两周一次、每月一次或改用安慰剂。VK2735治疗组在21周内平均减重16%至19%。
将给药间隔延长至每月一次的患者，在3个月内维持了原有减重量的平均85%，最高达90%。 每两周给药组的维持率平均为90%，最高达97%。相比之下，转为安慰剂治疗的患者仅维持了减重量的61%。Viking首席执行官（CEO）布莱恩·里安评价道：“这展示了通过胰高血糖素样肽类药物治疗诱导减重后，向维持治疗过渡的新方法的可行性。”
市场扩张的可能性也备受关注。此次临床试验的结果来自将每周一次给药VK2735的患者转为该药每两周或每月一次疗法的结果。这意味着未来有可能开发出“转换疗法”，即让通过其他治疗药物达到目标体重的患者转用VK2735每月一次的维持疗法。 虽然尚未直接验证从Wegovy、Mounjaro等其他GLP-1类治疗药物转换为VK2735时的疗效和安全性，但分析认为正是这种市场扩张的可能性推动了股价的飙升。
这些平台被认为的核心价值在于，能够将每天或每周注射的药物转变为每月注射一次以上。然而，Viking公司提出了一个案例，表明仅通过调整长效新药的给药间隔，就可能实现每月一次的维持治疗。这意味着，至少在减重后的维持治疗阶段，即使不引入外部的长效技术，也能大幅减少患者的用药次数。
从全球制药公司的角度来看，选择范围也更广了。除了将现有的每周一次药物改为微粒制剂外，还可以从一开始就开发半衰期较长的候选药物，或者在减重期采用每周一次给药，而在维持期转为每两周或每月一次的给药策略。通过注射剂减重后，再用口服药维持体重的方式也是一个可行的方案。 Viking公司同样正在开发含有相同VK2735成分的皮下注射剂和口服制剂。
这不仅对佩普特龙，对G2G Bio和Inventige Lab等拥有长效给药平台的韩国企业而言，也可能对其谈判能力构成压力。因为从全球大型制药公司的角度来看，如果无需引进单独的微粒技术，仅通过延长候选药物本身的半衰期或调整给药间隔即可实现，那么引进外部平台的必要性和支付意愿就会降低。 这意味着，仅凭每月一次给药的可能性，已难以说明该平台的差异化优势。
微球注射剂在开发和生产上的复杂性也可能成为障碍。必须将药物均匀地封装在可生物降解的高分子中，并设计成在给药后不会一次性释放，而是能在规定时间内均匀释放。在大规模生产过程中，还必须保持颗粒大小、药物含量和释放速率的均匀性，这给无菌处理和质量控制带来了巨大压力。
因此，也有人担心，如果仅通过延长现有皮下注射剂的给药间隔就能达到类似效果，全球制药公司很可能会优先考虑开发和生产相对简单的方案。
半衰期延长技术是通过改变原料药（API）的结构或药物本身的特性，从而延长其在体内的滞留时间。而微丸技术则是一种制剂技术，即将现有API封装在可生物降解的高分子中，通过调控高分子降解过程，使药物缓慢释放。该技术侧重于调节现有药物的释放速率和给药间隔，而非对药物本身进行重新设计。
像Viking这样的长效新药，在开发出新候选化合物后，必须经过非临床及临床I～III期试验，以验证其安全性和有效性。微球制剂则可利用已在临床中证实安全性和有效性的API，因此有望缩短开发周期并降低成本。此外，它还能作为药品生命周期管理（LCM）的手段，用于提高已验证的重磅药物的给药便利性并延长产品寿命，这也是其优势所在。
韩国企业仍具备可突出的技术差异化优势。Peptron正在与礼来公司开展联合研究，将长效平台“SmartDepo”应用于礼来拥有的多款肽类药物。G2G Bio则将“InnoLamp”平台的优势定位于：在保持微粒粒径和药物释放稳定性的同时，能够实现大规模生产。 Inventige Lab则致力于利用微流控制造技术，提高颗粒均匀性和生产工艺的可重复性。
韩国长效技术行业相关人士强调：“微球技术不仅适用于发掘新活性成分（API）的新药开发，还可应用于将市场已验证的重磅药物扩展为长效产品的商业模式”，并指出：“作为可用于此类长效药物（LCM）战略的平台技术，它具有独特的商业价值。”
维京公司扭转了“副作用担忧”……不仅实现减重，更开启了维持疗效的可能性维京治疗公司于22日（当地时间）公布了胰高血糖素样肽-1（GLP-1）·葡萄糖依赖性胰岛素分泌促进多肽（GIP）双重作用剂“VK2735”用于肥胖维持治疗的I期临床试验顶线结果。
得益于证实了每月一次和每两周一次给药方案的可行性，当天Viking股价较前一交易日上涨35.67%（10.74美元·约14540韩元），收于40.85美元（约55300韩元）。 盘中股价一度飙升至41.73美元（约56,490韩元），市值也达到47.7亿美元（约6.48万亿韩元）。
此次数据还具有重要意义，它部分恢复了去年因口服制剂VK2735的II期临床试验“VENTURE-Oral”结果而动摇的市场信心。 当时，口服制剂在13周内展现出最高12.2%的减重效果，但因不良反应导致的中途退出率在VK2735组达20%、安慰剂组达13%，引发了对耐受性的担忧。 公布当天，维京制药股价甚至暴跌了42%。而此次，在皮下注射维持治疗中，胃肠道不良反应水平与安慰剂组相当，这在很大程度上消除了此前存在的担忧。
本次临床试验以约180名肥胖成年人为对象。参与者在21周内每周接受一次VK2735或安慰剂注射，VK2735给药组从1.25毫克开始，每两周增加一次剂量，最终达到15～22.5毫克。 随后12周内，给药频率调整为每周一次、每两周一次、每月一次或改用安慰剂。VK2735治疗组在21周内平均减重16%至19%。
将给药间隔延长至每月一次的患者，在3个月内维持了原有减重量的平均85%，最高达90%。 每两周给药组的维持率平均为90%，最高达97%。相比之下，转为安慰剂治疗的患者仅维持了减重量的61%。Viking首席执行官（CEO）布莱恩·里安评价道：“这展示了通过胰高血糖素样肽类药物治疗诱导减重后，向维持治疗过渡的新方法的可行性。”
市场扩张的可能性也备受关注。此次临床试验的结果来自将每周一次给药VK2735的患者转为该药每两周或每月一次疗法的结果。这意味着未来有可能开发出“转换疗法”，即让通过其他治疗药物达到目标体重的患者转用VK2735每月一次的维持疗法。 虽然尚未直接验证从Wegovy、Mounjaro等其他GLP-1类治疗药物转换为VK2735时的疗效和安全性，但分析认为正是这种市场扩张的可能性推动了股价的飙升。
“每月一次”的实现方案增多……对韩国微球行业构成压力这一结果对
韩国基于微球的长效制剂
行业而言，并非全是好消息。 在韩国，Peptron, Inc.(087010)以“SmartDepo”为代表，#G2G Bio以“InnoLAMP”为代表，Inventage Lab Inc.(389470)以“IVL-DrugFluidic”为代表，正致力于开发长效注射剂。它们的共同点在于，将药物封装在可生物降解的高分子微球中，使其在数周至数月内缓慢释放。
这些平台被认为的核心价值在于，能够将每天或每周注射的药物转变为每月注射一次以上。然而，Viking公司提出了一个案例，表明仅通过调整长效新药的给药间隔，就可能实现每月一次的维持治疗。这意味着，至少在减重后的维持治疗阶段，即使不引入外部的长效技术，也能大幅减少患者的用药次数。
从全球制药公司的角度来看，选择范围也更广了。除了将现有的每周一次药物改为微粒制剂外，还可以从一开始就开发半衰期较长的候选药物，或者在减重期采用每周一次给药，而在维持期转为每两周或每月一次的给药策略。通过注射剂减重后，再用口服药维持体重的方式也是一个可行的方案。 Viking公司同样正在开发含有相同VK2735成分的皮下注射剂和口服制剂。
这不仅对佩普特龙，对G2G Bio和Inventige Lab等拥有长效给药平台的韩国企业而言，也可能对其谈判能力构成压力。因为从全球大型制药公司的角度来看，如果无需引进单独的微粒技术，仅通过延长候选药物本身的半衰期或调整给药间隔即可实现，那么引进外部平台的必要性和支付意愿就会降低。 这意味着，仅凭每月一次给药的可能性，已难以说明该平台的差异化优势。
微球注射剂在开发和生产上的复杂性也可能成为障碍。必须将药物均匀地封装在可生物降解的高分子中，并设计成在给药后不会一次性释放，而是能在规定时间内均匀释放。在大规模生产过程中，还必须保持颗粒大小、药物含量和释放速率的均匀性，这给无菌处理和质量控制带来了巨大压力。
因此，也有人担心，如果仅通过延长现有皮下注射剂的给药间隔就能达到类似效果，全球制药公司很可能会优先考虑开发和生产相对简单的方案。
“新药与商业模式不同……微球体技术利用的是‘经验证的药物’”也有反驳意见指出，很难断言维京公司的成果消除了韩国国内对基于微球体的长效技术的必要性。这是因为尽管两种方式都以每月给药一次为目标，但技术的出发点和商业模式却不同。
半衰期延长技术是通过改变原料药（API）的结构或药物本身的特性，从而延长其在体内的滞留时间。而微丸技术则是一种制剂技术，即将现有API封装在可生物降解的高分子中，通过调控高分子降解过程，使药物缓慢释放。该技术侧重于调节现有药物的释放速率和给药间隔，而非对药物本身进行重新设计。
像Viking这样的长效新药，在开发出新候选化合物后，必须经过非临床及临床I～III期试验，以验证其安全性和有效性。微球制剂则可利用已在临床中证实安全性和有效性的API，因此有望缩短开发周期并降低成本。此外，它还能作为药品生命周期管理（LCM）的手段，用于提高已验证的重磅药物的给药便利性并延长产品寿命，这也是其优势所在。
韩国企业仍具备可突出的技术差异化优势。Peptron正在与礼来公司开展联合研究，将长效平台“SmartDepo”应用于礼来拥有的多款肽类药物。G2G Bio则将“InnoLamp”平台的优势定位于：在保持微粒粒径和药物释放稳定性的同时，能够实现大规模生产。 Inventige Lab则致力于利用微流控制造技术，提高颗粒均匀性和生产工艺的可重复性。
韩国长效技术行业相关人士强调：“微球技术不仅适用于发掘新活性成分（API）的新药开发，还可应用于将市场已验证的重磅药物扩展为长效产品的商业模式”，并指出：“作为可用于此类长效药物（LCM）战略的平台技术，它具有独特的商业价值。”
