[E-DailyNA EUN-KYUNG 记者] 经确认，礼来公司正在研究可应用于蒂尔泽帕肽和雷塔特鲁肽的微针贴片技术。尽管未公布具体的开发计划，但从国际专利公开文件中可见，该公司正在针对其主力减肥药及后续候选药物开展贴片应用研究。随着这家减肥药领军企业为实现给药方式多样化而探索贴片技术，业界预期这将为韩国本土微针开发企业带来新的合作机遇。

正考虑将贴片技术应用于主力减肥药及后续候选药物

据14日公布的国际专利公开文件显示，礼来公司于今年3月公开了“用于肽类药物经皮给药的可溶性微针贴片”专利。该技术于2024年9月主张优先权，并于去年9月提交了国际专利申请。其工作原理是：装载药物的微针在皮肤上溶解，从而将药物成分输送至体内。

说明书中直接提到了可适用的肽类药物——提尔泽帕肽和雷塔特鲁肽。 蒂尔泽帕肽是“蒙扎罗”和“泽普邦德”的活性成分，作用于胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性胰岛素分泌促进多肽（GIP）受体。正在研发的雷塔特鲁泰德则是一种三重作用剂，除上述受体外，还能激活胰高血糖素受体。 这被解读为一项研究，旨在探讨不仅在现有产品中，而且在后续减肥药中应用贴片的可能性。

该技术的核心在于将足量的药物装载到微小的微针中。以往，用于维持针体形状的添加剂会占据空间，从而限制了药物装载量。礼来公司提出了一种新方案：将药物本身作为微针的主要构成材料，并通过将微针及其支撑基底层的酸度（pH）设定为不同值，从而减少制造过程中药物向基底层的迁移。

该专利还包含一项实验，结果显示仅装有蒂尔泽帕肽的微针与同时装有蒂尔泽帕肽和添加剂的微针，在向猪皮肤输送药物方面表现相当。虽然目前仅处于国际申请公开阶段，尚未完成专利注册或人体治疗效果的验证，但这表明礼来正在具体研究将微针作为减肥药的新给药方式。

去年，礼来公司旗下“Mounjaro”和“Zepbound”的销售额分别为229.65亿美元（约合30.7万亿韩元）和135.42亿美元（约合18万亿韩元），合计达365.07亿美元（约合48.8万亿韩元）。 在减肥药市场竞争日益激烈的背景下，这项研究通过多样化这些创收主力成分的给药方式来拓展产品边界，因此备受瞩目。

大型制药公司的后续研究……也为国内平台带来机遇 大型制药公司在

微针开发方面已有先例。礼来公司曾于2014年与乔萨诺公司签署了开发用于治疗骨质疏松症的ZP-PTH贴片的合同。然而，由于乔萨诺公司于2015年停止了每日给药产品的开发，转而开发每周给药产品，该合同也随之终止。

诺和诺德同样于2014年与乔萨诺签署了共同开发及授权协议，旨在开发一种通过微针贴片每周给药一次的塞玛格鲁泰德（semaglutide）2型糖尿病治疗药物。该协议因诺和诺德调整研究项目优先级，于2015年终止。 日本久光制药也曾申请过将GLP-1类似物涂覆在微针上的组合物专利，并公布了动物实验结果。

礼来此次获得的专利意味着，在过去共同开发终止后，大型制药公司在该领域后续动向并不明显的情况下，这家减肥药领域的领军企业已确认了具体的研究计划。虽然尚未确认外部合作计划，但将贴片作为开发选项进行探讨这一事实，有望为韩国企业一直推进的“贴片式减肥药”开发方向注入动力。

给药方式的改变，也是韩国平台企业参与全球产品开发的一条途径。Alteogen Inc.(196170)曾向MSD提供药物递送技术，参与了Keytruda皮下注射剂型的开发。有观点认为，随着大型制药公司对微针技术研究的扩大，与外部平台合作的可能性也将随之增加。

在韩国，Raphas Co., Ltd.(214260)、大熊制药（Daewoong Therapeutics）和SmallLab等企业正在开发微针技术。其制造工艺也多种多样。礼来（Lilly）专利的模具法是将药物溶液注入微针形状的模具中进行干燥。 大熊制药和SmallLab也拥有自主的模塑技术。而Raphas的DEN技术则是通过拉伸含药液滴使其形成针状结构。在礼来公司正研究模塑式贴片技术的同时，业界预期其未来为提高药物载量或生产效率，可能会将研究范围扩展至DEN等其他制造工艺。

制药与生物技术行业相关人士表示：“大型制药公司公开微针专利，表明全球肥胖治疗药市场的主导权竞争已从‘成分开发’演变为‘以患者便利性为中心的药物递送平台竞争’”，并指出：“这将为拥有独到微针制造技术实力和临床验证数据的专业企业，开启全球技术转让（L/O）及联合开发等重大商业机遇。”