[E-DailyKim Jinsoo 记者]Aptabio Therapeutics Inc.(293780)正积极推进其正在研发的泛NADPH氧化酶（Pan-NOX）抑制剂“APX-115”（艾苏吉纳克西布）的技术出口，并以此作为“一揽子交易”这一关键策略。

Aptabio目前正针对造影剂诱发急性肾损伤（CI-AKI）和糖尿病肾病（DKD）这两种适应症开发APX-115；若下月即将公布的造影剂诱发急性肾损伤（CI-AKI）II期临床试验中能证实其实际预防肾损伤的效果，预计APX-115的交易规模也将随之扩大。

据Aptabio 5日透露，APX-115目前正针对造影剂诱发急性肾损伤和糖尿病肾病这两种肾脏疾病开展临床研究，并计划于下月公布造影剂诱发急性肾损伤的研究数据。 APX-115是一种通过广泛抑制产生活性氧（ROS）的NADPH氧化酶，从而减轻氧化应激、炎症和组织损伤的小分子化合物。

其中，造影剂诱发急性肾损伤是指在经皮冠状动脉介入治疗（PCI）或冠状动脉造影过程中，因使用造影剂而导致肾功能突然恶化的疾病。目前尚未确立通过给药预防急性肾损伤的标准治疗方案，因此主要采取补液、尽量减少造影剂用量、监测肾功能等以风险管理为中心的应对措施。 因此，对治疗药物研发的需求十分迫切。

急性肾损伤，10月将公布顶线数据

Aptabio针对在韩国和美国接受PCI治疗的患者

，

开展了一项临床试验，在造影剂给药前后共计5天内给药APX-115。该临床试验已于今年7月结束，计划于10月在美国肾脏病学会（ASN）上公布顶线数据。

此次数据中最受关注的部分是“预防效果”。虽然主要终点是“耐受性”，但真正提升APX-115价值的是次要终点。 Aptabio通过二级终点，比较了APX-115治疗组与安慰剂组之间急性肾损伤的发生率，并同时检测了血清肌酐、估算肾小球滤过率（eGFR）等肾功能指标的变化。该研究旨在验证接受APX-115治疗的患者中急性肾损伤的发生率是否确实降低，这可视为研究的核心。

若不仅能确认安全性，还能捕捉到预防肾损伤的信号，鉴于APX-115将与此前已获取的糖尿病肾病临床数据相结合，其价值有望大幅提升。

Aptabio此前曾在欧洲针对140名糖尿病肾病患者开展了APX-115的IIa期临床试验。虽然在整个患者群体中，尿白蛋白-肌酐比（uACR）的下降未达到统计学显著性，但在肾功能明显下降的患者群体中，与安慰剂相比，uACR变化率降低了约47%，并达到了统计学显著性。 在服药依从性较高的患者群体中，也观察到uACR的显著下降。

基于此，Aptabio正在韩国针对186名糖尿病肾病患者开展2b期临床试验。该试验将给药周期延长至24周，并重点针对此前临床试验中已显示疗效信号的重症患者，验证疗效是否能够再现。

最终，如果APX-115既能改善糖尿病肾病中的肾脏损伤，又能预防急性肾损伤，那么该候选药物便有望同时实现“治疗与预防”的双重目标。

Aptabio相关人士表示：“如果APX-115在针对的两种适应症中均显示出疗效，那么它将不再被视为仅适用于特定肾脏疾病的候选药物，而是会被评价为一种基于相同通用NOX抑制机制、可扩展至多种肾脏疾病的通用肾脏疾病治疗药物。”

瞄准新市场及现有大规模市场

特别是，为了促成Aptabio正在推进的“捆绑交易”，预计下个月公布的数据将至关重要。目前，Aptabio正与多家全球制药公司就APX-115的技术转让及联合开发可能性进行磋商。

造影剂引起的急性肾损伤是一个迄今尚未获批治疗药物、未满足需求极高的领域。 若APX-115能展现出预防效果，则有望成为该类药物中的首个（First-in-Class）。从市场规模来看，糖尿病肾病（DKD）具有压倒性优势。据市场调研机构Fortune Business Insights数据显示，2023年全球DKD治疗药物市场规模约为250亿美元（约合34万亿韩元）。

对于有意引进APX-115的企业而言，既能开拓新市场，又能同时瞄准已有的庞大市场，因此交易规模必然会扩大。对Aptabio而言，在签约金和里程碑付款条件方面，也能进行更有利的谈判。

此外，如果在后续计划开展的糖尿病肾病2b期临床试验中能进一步证实疗效，Aptabio将在技术出口合同中占据优势，预计交易规模也将进一步扩大。

Aptabio相关人士表示：“造影剂诱发的急性肾损伤在经皮冠状动脉介入治疗（PCI）患者中发生率高达约10%，非常常见，但目前尚无有效的治疗方法。一旦公布主要研究结果，技术出口的讨论将更加具体，预计推进捆绑式交易的速度也会加快。”