推进大规模临床试验……验证心血管及肾脏预后据18日美国国立卫生研究院(NIH)临床试验信息公开网站ClinicalTrials.gov显示,阿斯利康近期已注册了埃莱科格利普隆的心力衰竭III期临床试验。该试验针对6950名射血分数保留型心力衰竭(HFpEF)或射血分数轻度降低型心力衰竭(HFmrEF)患者。
无论是否患有2型糖尿病,体质指数(BMI)≥25kg/m²的患者均可参与该临床试验。 研究方案是在包含达法格列净在内的现有标准治疗基础上,追加埃莱科格利弗隆或安慰剂。主要终点指标为首次发生心血管疾病死亡、心力衰竭住院及紧急心力衰竭治疗这三项事件的复合终点所耗时间。该临床试验将于本月启动,预计于2029年9月结束。
同期,一项针对7000名慢性肾脏病患者的临床试验也已启动。该试验旨在确认,无论是否患有糖尿病,在服用达格列净等SGLT2抑制剂的患者中,追加使用埃莱科格利弗隆能否降低肾脏病进展和死亡风险。
两项试验的参与人数合计约为1.4万人。这被解读为阿斯利康旨在将埃莱科格利弗隆打造为一种不仅限于减重或血糖控制,而是涵盖心血管、肾脏及代谢性疾病的药物。
埃莱科格利弗隆是阿斯利康于2023年从中国生物科技企业艾科生引进的候选药物。阿斯利康以支付1.85亿美元预付款及最高18.25亿美元里程碑付款为条件,获得了除中国以外地区的权益。其特点是无需考虑进食或饮水情况,每日只需服用一次。
此前针对肥胖及超重患者进行的II期临床试验显示,接受最高剂量治疗36周的患者体重平均减轻了11.8%。在针对2型糖尿病患者的试验中,第26周时糖化血红蛋白平均下降了1.9%,体重平均减轻了7.7%。
面对III期临床试验的消息……开发速度、剂型差异化等压力在韩国被视为对比对象的候选药物是一东制药的“ID110521156”。与埃莱科格利弗隆一样,它是一种每日一次的小分子GLP-1受体激动剂。一东制药已完成I期临床试验,目前正在推进全球II期临床试验及技术转让。
在ID110521156的I期临床试验中,经4周重复给药后,高剂量组的体重平均下降了9.9%,最大降幅达13.8%。有效血药浓度维持了18小时以上,且未观察到受进食影响或体内蓄积现象。此外,未出现严重的胃肠道不良反应或肝毒性迹象,这也被视为其竞争力所在。
不过,研发速度的差距仍是一个负担。与阿斯利康已进入数千人规模的III期临床试验不同,ID110521156目前仅完成了I期临床试验。
一位生物制药行业相关人士表示:“随着埃莱科格利弗隆进入大规模III期临床试验及心血管和肾脏结果试验,对口服GLP-1候选药物的评估标准将提高”,并指出:“后发者不仅需要证明初期减重数据,还需在长期给药效果、胃肠道耐受性及停药率等方面证明竞争力,才能提高技术转让的可能性。”
韩美制药已通过每周一次注射剂“埃佩格列奈”获得了心血管相关的临床证据。在一项针对4076名高风险2型糖尿病患者的全球临床试验中,埃佩格列奈将由心血管疾病死亡、心肌梗死和脑卒中组成的重要心血管事件风险较安慰剂降低了27%。
不过,这是一项针对心血管风险较高的糖尿病患者开展的临床试验。与阿斯利康专门针对心力衰竭患者单独招募的临床试验相比,两者的患者群体不同,这也是难以认定埃佩格列那肽已具备心力衰竭专用治疗依据的原因。
剂型也不同。埃莱科格利弗隆是每日一次的口服药,而埃佩格列那肽则是每周一次的注射剂。现有口服减肥药通过减轻注射负担,提高了治疗的可及性并拓宽了患者的选择范围,这一点可能使埃佩格列那肽面临必须弥补剂型竞争力的压力。
虽然公司也在开发口服小分子GLP-1候选药物“HM101460”,但目前仍处于非临床阶段。与埃莱科格利弗隆的开发速度相比,必须设法缩小显著的开发差距,或着力实现差异化。
作为替代方案,韩美制药正通过细分肥胖治疗领域来提升竞争力。其战略是通过2023年启动的“H.O.P(Hanmi Obesity Pipeline)”项目,构建基于体重水平和代谢特征的肥胖全周期产品组合。
韩美制药相关人士表示:“我们正在构建的并非仅专注于单纯减重的单一药物开发,而是涵盖肥胖的定量与定性治疗、用药便利性,乃至减重后的管理与预防的患者定制化治疗方案。”
H.O.P由包括埃菲格莱那肽在内的GLP-1·GIP·胰高血糖素三联作用剂“HM15275”、UCN2类似物“HM17321”、肽类肌生长抑制素抑制剂“HM500197”、 口服剂型、贴片剂型以及数字融合药品等6个研发管线。