[E-DailyKIM SAE-MI 记者]Peptron, Inc.(087010)针对《E-Daily》关于胰高血糖素样肽（GLP）-1长效制剂专利的报道，该公司反驳称，在小鼠实验中确认的2周间隔抗肥胖疗效并不意味着药物的最长持续时间。相关报道☞ [独家]曾宣称“每月1次·最长3个月”的Peptron……专利中的疗效试验间隔最长仅2周
然而，此前报道的核心在于，专利说明书中直接验证抗肥胖功效的最长给药间隔为2周。特别是，竞争对手还公布了在动物试验中确认更长半衰期的数据。 有观点指出，仅凭佩普特龙强调的动物与人类半衰期差异，很难证明每月一次或间隔2~3个月给药对人体具有抗肥胖疗效和安全性。
“人类半衰期比小鼠长”……每月一次的人体疗效需另行验证佩普特龙在16日发布于公司官网的公告中表示：“间隔两周的抗肥胖疗效试验数据并不意味着该药物的最大持续时间为两周”，并指出：“这只是表明‘间隔两周给药时确认了疗效’，而非‘两周后药效不再持续’。”
然而，在两周间隔下确认了抗肥胖疗效这一事实，与在更长的给药间隔下仍能维持充分疗效这一事实，是两个不同的问题。
Peptron援引欧洲药品管理局（EMA）的数据指出，塞玛格鲁泰在小鼠体内的半衰期约为8小时，而在人体内则约为148小时，两者存在差异。其主张认为，由于动物和人体内药物消除速度不同，因此不应将小鼠疗效试验中的给药间隔直接套用于人类。
然而，该数值仅是反映塞玛格鲁泰本身跨物种药代动力学特性的数据。这并非直接验证佩普特龙的生物降解性高分子（PLGA）微球制剂“PT403”在人体内药物释放持续时间以及实际减重效果维持时长的结果。
必须区分药物本身的半衰期、缓释制剂的药物释放期以及实际抗肥胖功效的维持期。长效制剂受药物从高分子微球中释放的速度以及体内吸收和代谢过程的综合影响，因此仅凭现有塞玛格鲁泰德的半衰期难以判断适当的给药周期。
生物制药行业的一位非临床专家表示：“一般而言，从小动物到大动物再到人类，初期释放量呈减少趋势，半衰期则有延长趋势”，但他同时指出：“很难一概而论地确定半衰期具体会延长多少倍。”
他进一步指出：“这种物种间的差异在小分子化合物和生物制剂中可能表现不同，而生物制剂的适用性往往更为困难”，并强调：“若要将具体的半衰期数值应用于长效制剂，必须明确其依据和计算方法。”
实际上，现有的塞玛格鲁泰德注射剂“威戈比”在人体内的半衰期约为一周，但给药周期为每周一次。这意味着，仅凭药物在体内缓慢消散这一事实，并不能断定在特定给药间隔内能维持足够的药物浓度和疗效。
在ADA上公布了3周给药间隔的动物试验……人体减重疗效尚未验证Peptron于今年6月在美国糖尿病协会（ADA 2026）上公布了每月给药一次
的塞玛格鲁泰候选药物PT403的非临床试验及人体初步试验结果。
根据官方摘要，在饮食诱导肥胖（DIO）小鼠中，以2周或3周为间隔给药PT403后，在试验第4周观察到体重减轻约30%。但3周间隔的动物试验并不能直接证明每月一次或2~3个月给药方案在人体中的疗效。
同时公布的人体初步试验以16名健康成年人为对象进行。该试验对比了单次给药4毫克PT403的8名受试者与每周1次、共4次给药0.5毫克塞玛格鲁泰德的8名受试者的安全性和耐受性。
PT403给药组未观察到恶心和呕吐，但该研究并非为验证减重疗效而设计。公开的摘要中也未提供具体的人体药代动力学（PK）数据。虽然获得了PT403的初期人体安全性及耐受性数据具有一定意义，但很难将其解读为已验证了每月一次给药的减重疗效。
强调迷你猪70天PK数据……与人体抗肥胖疗效的验证无关Peptron还强调，在大鼠中观察到了给药后长达35天的血药浓度，而在迷你猪中则观察到了长达70天的血药浓度。
该公司解释道：“专利说明书中记载的1~3个月给药可能性，并非仅基于某项小鼠疗效试验的给药间隔，而是综合考虑了制剂设计、释放特性及非临床药代动力学数据等因素后所描述的内容。”
然而，观察到长期血药浓度这一事实，与在该期间内维持了足以治疗的浓度并实际产生了减重效果，是两个不同的问题。要确认人体内的适当给药周期，必须综合评估药物暴露量、减重疗效以及重复给药的安全性等。
竞争对手也提供了观察到长期药物释放的非临床数据。根据G2G Bio于2022年注册的塞玛格鲁泰德缓释微丸专利（KR10-2375262），在给大鼠给药的部分剂型中，观察到药物释放时间最长可达63天。 这比佩普特龙专利说明书中记载的大鼠药代动力学试验观察期（35天）更长。G2G Bio随后还公开了3个月长效塞玛格鲁泰德制剂的大鼠药代动力学数据。
针对额外研究数据一事，Peptron解释称：“仅凭未公开额外数据这一事实，不能断定相关数据不存在或其结果为负面。”然而，《E-Daily》也并未断定不存在额外数据，而是报道了该公司未公开是否持有相关数据及其具体内容这一事实。
尽管Peptron进行了反驳，但仍存在一个未解决的争议点：即每月给药一次或每2~3个月给药一次时，在人体内能否维持足够的抗肥胖疗效和安全性。 该公司虽提出了动物与人类半衰期的差异、非临床药代动力学数据等，但这仅是支持长效制剂开发可能性的依据，并非直接证明该给药周期在人体内有效性和安全性的结果。
佩普特龙表示：“本公司正在持续推进基于SmartDepot技术的GLP-1长效制剂的研发工作，并加强知识产权保护”，并称“今后将根据可公开的范围和时间节点，就相关研发成果及业务进展进行通报”。
